Olmesartán - 7 hidroclorotiazida

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Olmesartán medoxomilo / hidroclorotiazida es una combinación de un antagonista del receptor de la angiotensina II (subtipo AT 1), olmesartán medoxomilo, y un diurético tiazida, hidroclorotiazida (HCTZ). Olmesartán medoxomilo es 2,3-dihidroxi-2-butenilo 4- (1-hidroxi-1-metiletil) -2-propil-1- [p - (o-1H-tetrazol-5-ilfenil) bencil] imidazol-5- carboxilato, cíclico 2,3-carbonato. Su fórmula empírica es C 29 H 30 N 6 O 6 y su fórmula estructural es: Olmesartán medoxomilo es un blanco a la luz en polvo de color blanco amarillento o polvo cristalino con un peso molecular de 558,6. Es prácticamente insoluble en agua y poco soluble en metanol. La hidroclorotiazida es 6-cloro-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzo-tiadiazina-7-sulfonamida 1,1-dióxido. Su fórmula empírica es C 7 H 8 ClN 3 O 4 S 2 y su fórmula estructural es: La hidroclorotiazida es un polvo blanco, o prácticamente blanco cristalino con un peso molecular de 297,7. La hidroclorotiazida es ligeramente soluble en agua pero muy soluble en una solución de hidróxido de sodio. Olmesartán medoxomilo / hidroclorotiazida está disponible para administración oral en comprimidos que contienen 20 mg o 40 mg de olmesartán medoxomilo en combinación con 12,5 mg de hidroclorotiazida, o 40 mg de olmesartán medoxomilo en combinación con 25 mg de hidroclorotiazida. Los ingredientes inactivos son: hidroxipropilcelulosa, hipromelosa, lactosa hidroxipropilcelulosa poco sustituida,, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, óxido de hierro rojo, talco, dióxido de titanio y óxido de hierro amarillo. Olmesartán medoxomilo / hidroclorotiazida está indicado para el tratamiento de la hipertensión. Esta combinación de dosis fija no está indicado para el tratamiento inicial (véase Dosis y vía de administración). 3. Dosificación y administración La dosis inicial recomendada de olmesartán medoxomilo es de 20 mg una vez al día cuando se utiliza como monoterapia en pacientes que no son el volumen contratado. Para los pacientes que requieren una mayor reducción de la presión arterial después de 2 semanas de tratamiento, la dosis puede aumentarse a 40 mg. Las dosis superiores a 40 mg no parecen tener un efecto mayor. dosificación dos veces al día no ofrece ninguna ventaja sobre la misma dosis total administrada una vez al día. No es necesario ajustar la dosis inicial se recomienda para pacientes de edad avanzada, para los pacientes con insuficiencia renal moderada a marcada (aclaramiento de creatinina 40 ml / min) o con disfunción hepática moderada a marcada. Para los pacientes con una posible reducción del volumen intravascular (por ejemplo, los pacientes tratados con diuréticos, particularmente aquellos con función renal alterada), olmesartán medoxomilo debe iniciarse bajo estrecha supervisión médica y se debe considerar el uso de una dosis inicial más baja. La hidroclorotiazida es eficaz en dosis entre 12,5 mg y 50 mg una vez al día. Los efectos secundarios (ver Advertencias) de olmesartán son generalmente raros e independiente de la dosis; los de hidroclorotiazida son más típicamente dependiente de la dosis (principalmente hipopotasemia). Algunos fenómenos independientes de la dosis (por ejemplo, pancreatitis) sí ocurren con hidroclorotiazida. La terapia con cualquier combinación de olmesartán medoxomilo e hidroclorotiazida se asocia con ambos conjuntos de efectos secundarios independiente de la dosis. Para minimizar los efectos secundarios independiente de la dosis, es generalmente apropiado para comenzar la terapia de combinación sólo después de que un paciente ha fallado para lograr el efecto deseado con la monoterapia. Olmesartán medoxomilo-hidroclorotiazida pueden ser sustituidos por sus componentes tituladas. Titulación de la dosis por efecto clínico Olmesartán - hidroclorotiazida está disponible en dosis de 20 mg / 12,5 mg, 40 mg / 12,5 mg y 40 mg / 25 mg. Un paciente cuya presión arterial está controlada de forma inadecuada por olmesartán o hidroclorotiazida en monoterapia puede ser cambiado a la vez olmesartán medoxomilo-hidroclorotiazida diaria. La dosis debe ser individualizada. Dependiendo de la respuesta de la presión arterial, la dosis puede ajustarse a intervalos de 2-4 semanas. Si la presión arterial no es controlado por olmesartán solo, hidroclorotiazida puede añadirse comenzando con una dosis de 12,5 mg y más tarde titulada a 25 mg una vez al día. Si un paciente está tomando hidroclorotiazida, olmesartán medoxomilo se puede añadir comenzando con una dosis de 20 mg una vez al día y se titula a 40 mg, por un inadecuado control de la presión arterial. Si grandes dosis de hidroclorotiazida se han utilizado como monoterapia y depleción de volumen o hiponatremia está presente, se debe tener precaución cuando se añade olmesartán medoxomilo o cambiar a olmesartán medoxomilo / hidroclorotiazida como una marcada disminución en la presión arterial puede ocurrir. Se debería considerar la posibilidad de reducir la dosis de hidroclorotiazida a 12,5 mg de olmesartán medoxomilo antes de añadir. El efecto antihipertensivo de olmesartán medoxomilo / hidroclorotiazida está relacionada con la dosis de ambos componentes en el rango de 10 mg / 12,5 mg a 40 mg / 25 mg. La dosis de olmesartán medoxomilo / hidroclorotiazida es de un comprimido una vez al día. Más de un comprimido al día no es recomendable. Olmesartán medoxomilo / hidroclorotiazida puede administrarse junto con otros agentes antihipertensivos. Los pacientes con insuficiencia renal Los regímenes habituales de tratamiento con olmesartán medoxomilo / hidroclorotiazida puede ser seguido siempre que el patient30 ml / min. En pacientes con insuficiencia renal más grave, diuréticos del asa son preferibles a las tiazidas, por lo que olmesartán medoxomilo no se recomienda / hidroclorotiazida. Pacientes con insuficiencia hepática No es necesario ajustar la dosis es necesaria con insuficiencia hepática. Olmesartán medoxomilo / hidroclorotiazida está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de este producto. Debido al componente hidroclorotiazida, este producto está contraindicado en pacientes con anuria o hipersensibilidad a otros fármacos derivados de la sulfonamida. No coadministrar aliskiren con olmesartán medoxomilo / hidroclorotiazida en pacientes con diabetes. La angiotensina II se forma a partir de la angiotensina I en una reacción catalizada por la enzima convertidora de angiotensina (ACE, cininasa II). La angiotensina II es el agente presor principal del sistema renina-angiotensina, con efectos que incluyen vasoconstricción, estimulación de la síntesis y liberación de aldosterona, estimulación cardiaca y reabsorción renal de sodio. Olmesartán bloquea los efectos vasoconstrictores de la angiotensina II bloqueando selectivamente la unión de la angiotensina II al receptor AT1 en el músculo liso vascular. Su acción es, por lo tanto, independiente de las vías para la síntesis de la angiotensina II. La hidroclorotiazida es un diurético tiazida. Las tiazidas afectan los mecanismos tubulares renales de reabsorción de electrolitos, aumentando directamente la excreción de sodio y cloruro en cantidades aproximadamente equivalentes. Indirectamente, la acción diurética de la hidroclorotiazida reduce el volumen plasmático, con el consiguiente incremento en la actividad de la renina plasmática, aumento de la secreción de aldosterona, el aumento de la pérdida urinaria de potasio, y la disminución en el potasio sérico. El enlace de la renina-aldosterona está mediado por la angiotensina II, por lo que la administración conjunta de un antagonista del receptor de la angiotensina II tiende a revertir la pérdida de potasio asociada a estos diuréticos. El mecanismo del efecto antihipertensivo de las tiazidas no se entiende completamente. 6. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS